Totalip è un medicinale appartenente alla classe dei farmaci noti come “statine”. Viene generalmente usato per abbassare il livello di colesterolo nel sangue, mediante un principio attivo che inibisce l’enzima che determina la velocità con cui viene prodotto il mevalonato, una piccola molecola utilizzata nella sintesi del colesterolo e di altri derivati del mevalonato. Così facendo, Totalip può ridurre la quantità di colesterolo prodotto, che a sua volta riduce la quantità totale di colesterolo LDL. Totalip è un inibitore competitivo della riduttasi HMG-CoA.
Perché viene usato Totalip
Totalip, un inibitore selettivo e competitivo della reduttasi HMG-CoA, viene usato per abbassare il colesterolo e i trigliceridi nei pazienti con ipercolesterolemia e dislipidemia mista e nel trattamento dell’ipercolesterolemia familiare omozigote. Totalip ha una struttura unica, una lunga emivita e selettività epatica, a spiegazione della sua maggiore potenza di riduzione dell’LDL rispetto ad altri inibitori della reduttasi HMG-CoA.
Come funzionano le statine
Come già anticipato, Totalip è un inibitore della riduttasi HMG-CoA, ovvero una statina. Questa classe di trattamenti per il colesterolo alto è abbastanza recente, e sembra funzionare piuttosto bene andando a bloccare un enzima epatico che genera il colesterolo. Questo farmaco sembra dunque essere piuttosto efficace per poter contenere i livelli di colesterolo LDL (bassa densità lipoproteina), in alcuni casi fino al 51%.
Attualmente, questo farmaco è utilizzato per i pazienti con colesterolo alto (ipercolesterolemia) a causa di alti livelli di LDL, elevati livelli di grassi ereditari (disbetalipoproteinemia), alto colesterolo familiare e aumento dei livelli di HDL (lipoproteine ad alta densità) in pazienti con colesterolo alto e quelli con sia il colesterolo alto che i trigliceridi alti (dislipidemia mista).
Altri usi comprendono il trattamento di malattie delle arterie coronarie, prevenendo gli stent ostruiti posti nelle arterie coronarie dopo l’intervento chirurgico, prevenendo la perdita ossea nei diabetici di tipo 2, stabilizzando i livelli dei lipidi che sono stati alterati dal trattamento con inibitori della proteasi .
Naturalmente, il modo migliore per abbassare il colesterolo è mediante il ricorso a un programma di dieta sana ed esercizio fisico, che dovrebbero anche essere mantenuti durante il trattamento con Totalip.
Interazioni di Totalip
Il rischio di miopatia durante il trattamento con farmaci appartenenti a questa classe cresce con la somministrazione concomitante di ciclosporina, derivati dell’acido fibrico, niacina (acido nicotinico), eritromicina, antimicotici azolici.
Più nel dettaglio:
- antiacido: quando atorvastatina e Maalox vengono co-somministrati, le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina sono diminuite del 35% circa. Tuttavia, la riduzione di LDL-C non è stata alterata;
- antipirina: poiché atorvastatina non influenza la farmacocinetica dell’antipirina, non sono attese interazioni con altri farmaci metabolizzati attraverso gli stessi isoenzimi del citocromo;
- colestipolo: le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina sono diminuite di circa il 25% quando colestipolo e atorvastatina sono stati co-somministrati. Tuttavia, la riduzione di LDL-C era maggiore quando atorvastatina era maggiore quando entrambi i farmaci venivano somministrati da soli;
- cimetidina: le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina e la riduzione di LDL-C non sono state alterate dalla somministrazione concomitante di cimetidina;
- digossina: quando le dosi multiple di atorvastatina e digossina sono state co-somministrate, le concentrazioni plasmatiche di digossina allo stato stazionario sono aumentate di circa il 20%. I pazienti che assumono digossina devono essere monitorati in modo appropriato;
- eritromicina: in individui sani, le concentrazioni plasmatiche di atorvastatina aumentavano di circa il 40% con la somministrazione concomitante di atorvastatina ed eritromicina, un noto inibitore del citocromo P450 3A4;
- contraccettivi orali: la co-somministrazione di atorvastatina e un contraccettivo orale hanno aumentato i valori di AUC per noretindrone ed etinilestradiolo di circa il 30% e il 20%. Questi aumenti dovrebbero dunque essere considerati se si seleziona un contraccettivo orale per una donna che assume atorvastatina;
- warfarin: l’atorvastatina non ha avuto effetti clinicamente significativi sul tempo di protrombina quando somministrata a pazienti in trattamento con warfarin cronico.
Totalip e funzione endocrina
Gli inibitori della HMG-CoA reduttasi interferiscono con la sintesi del colesterolo e teoricamente potrebbero smorzare la produzione di steroidi surrenali e / o gonadici. Studi clinici hanno dimostrato che l’atorvastatina non riduce la concentrazione basale di cortisolo nel plasma o altera la riserva surrenale.
Gli effetti degli inibitori della HMG-CoA reduttasi sulla fertilità maschile non sono stati studiati in un numero adeguato di pazienti. Gli effetti, se del caso, sull’asse ipofisi-gonadico nelle donne in premenopausa sono sconosciuti.
Si deve comunque usare cautela se un inibitore della HMG-CoA reduttasi viene somministrato in concomitanza con farmaci che possono ridurre i livelli o l’attività degli ormoni steroidei endogeni, come ketoconazolo, spironolattone e cimetidina.
Controindicazioni di Totalip
Generalmente Totalip è ben tollerato dai pazienti che ricevono l’indicazione di questo medicinale dal proprio medico. Tuttavia, non sono escluse delle controindicazioni quali:
- epatopatia attiva o aumenti persistenti inspiegabili delle transaminasi sieriche;
- ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco.
Totalip in gravidanza e in allattamento
L’aterosclerosi è un processo cronico, e l’interruzione dei farmaci ipolipemizzanti durante la gravidanza dovrebbe avere un impatto limitato sull’esito della terapia a lungo termine dell’ipercolesterolemia primaria. Il colesterolo e altri prodotti della biosintesi del colesterolo sono componenti essenziali per lo sviluppo fetale (compresa la sintesi di steroidi e membrane cellulari). Poiché gli inibitori della HMG-CoA reduttasi riducono la sintesi di colesterolo e possibilmente la sintesi di altre sostanze biologicamente attive derivate dal colesterolo, possono causare danni al feto quando somministrati a donne in gravidanza.
Alla luce di quanto sopra, pertanto, gli inibitori della HMG-CoA reduttasi sono controindicati durante la gravidanza e nelle madri che allattano al seno. Il medicinale dovrebbe così essere somministrato alle donne in gravidanza solamente quando i benefici valutati dal medico sono maggiori dei rischi per la donna e per il nascituro. Se la paziente rimane incinta mentre assume questo farmaco, la terapia deve essere interrotta e il paziente deve essere informato del rischio potenziale per il feto.
Per poter disporre di maggiori informazioni su questo farmaco, vi consigliamo di consultare il vostro medico di riferimento, e condividere con lui ogni dettaglio sul vostro stato di salute.
