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Diclofenac, un antinfiammatorio per molti usi

Il Diclofenac è un FANS, ovvero un farmaco antinfiammatorio non steroideo, utilizzato per trattare stati infiammatori e dolorosi di varia entità. È possibile acquistare questo prodotto in diverse formulazioni per differenti vie di somministrazione. Dal punto di vista chimico, questo farmaco rientra a far parte della categoria dei derivati dell’acido acetico.

Diclofenac: farmacodinamica e farmacocinetica

Dicoflenac è un farmaco dotato di proprietà analgesiche, antipiretiche ed antinfiammatorie. Dal punto di vista analgesico, il dosaggio giornaliero consigliato è di 75mg ed è pari a quella esercitata dall’Indometacina ed dall’Acido Acetilsalicilico. Il meccanismo di azione di tale medicinale è il seguente: inibizione dell’enzima prostaglandine sintetasi, inibizione competitiva della biosintesi delle prostaglandine, inibizione degli enzimi lisosomiali, inibizione non selettiva delle COX-1 e COX-2 ed inibizione del 5-LO. Inoltre, è anche in grado di inibire il rilascio dell’acido arachidonico da parte delle fosfolipasi, stimolandone il riassorbimento.

Grazie a questa azione. viene definito un antinfiammatorie completo. A seguito della somministrazione orale, il medicinale viene assorbito totalmente dall’apparato gastrointestinale. Una volta assorbito, esso si distribuisce in maniera rapida verso i tessuti, raggiungendo il pico plasmatico nell’arco di 2 ore. Il medicinale è in grado di legarsi ampiamente con le proteine plasmatiche, in particolare con l’albumina. Successivamente il farmaco viene metabolizzato dal fegato dove viene glucoronato, ed è soggetto ad un effetto di primo passaggio epatico. Tramite minzione, il medicale viene eliminato per circa il 60% sotto forma di metabolita, mentre il 30% circa del dosaggio, viene escreto mediante la bile e le feci.

Diclofenac: impieghi clinici e formati

Dicoflenac è un farmaco che viene utilizzato principalmente per trattare il dolore in forma acuta e la flogosi dell’artrite reumatoide, inclusa l’artrite giovanile, la spondilosi anchilosante, reumatismi non articolari e per altre patologie muscoloscheletriche, come ad esempio la lombosciatalgia. viene utilizzato anche per trattare la gotta, il dolore post operatorio, per la cheratosi attinica, per la congiuntivite allergica, la dismenorree e per la flogosi dovuta a traumi.

Il farmaco è disponibile in vari formati: in commercio si possono trovare le compresse, le fiale per iniezione intramuscolare, cerotti medicati, pomate per uso topico. Recentemente è stata messa a punto una nuova formulazione per la somministrazione sottocutanea rivolta a coloro che necessitano di una risposta immediata al dolore acuto causato da coliche renali, oppure da esacerbazione di osteoartrite ed artrite reumatoide, lombosciatalgia, gotta in forma acuta, traumi e fratture e dolore post-operatorio.

Diclofenac: controindicazioni

Dicoflenec non deve essere somministrato in pazienti che hanno una storia di emorragia gastrointestinale, oppure emorragia da ulcera gastrica o duodenale ricorrente, o insufficienza renale o epatica e in presenza di grave insufficienza cardiaca. L’impiego deve essere evitato nei soggetti che somministrano anticoagulanti, perché il farmaco ne potenzierebbe l’azione. In presenza di ipersensibilità verso uno o più componenti del farmaco, o di accessi asmatici, orticaria, rinite acuta o dopo la somministrazione di farmaci inibitori delle prostaglandine. Ricordiamo inoltre, che il farmaco non deve essere somministrato nelle donne in gravidanza.

Nel 2013, l’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) insieme all’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA), hanno concordato una “Dear Doctor Letter”, dove ricordano che il Dicoflenac, è associato al rischio di trombosi arteriosa, simile a quella che si manifesta con la somministrazione degli inibitori selettivi della COX-2. Per questo, risulta particolarmente indicato nei soggetti affetti da insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e malattie cerebrovascolari.

Diclofenac: dosaggio

Il dosaggio iniziale giornaliero di Dicoflenac è di 100-150 mg. Nelle terapia a lungo termine, o per il trattamento di lieve dolore, è importante mantenere un dosaggio pari a 75-100 mg al giorno. Attualmente sono disponibili anche dosaggi più bassi, ovvero 25-50 mg, in maniera tale da utilizzare la dose più bassa efficace del FANS, sempre seguendo le raccomandazioni emesse dall’Agenzia Europea del Farmaco. In questo modo, si andranno a minimizzare i rischi cardiovascolari associati ad un dosaggio elevato ed alle sue controindicazioni che sono riportate nel foglietto illustrativo.

Il dosaggio giornaliero deve essere suddiviso in 2 o 3 dosi da somministrare con intervalli regolari a stomaco pieno. In presenza di dismenorrea primaria, il dosaggio del farmaco va adattato in base al malato ed alle sue patologie e può variare da 50 a 150 mg/die. Uno dei tanti nomi commerciali di antidolorifico che contiene come principio attivo il Dicoflenac in forma anionica è il Voltaren. Esso si può trovare sia sotto forma di gel o cerotto modificato per applicazione topica, oppure sotto forma di fiale da iniettare. L’applicazione ad uso topico, minimizza l’eventuale tossicità epatica e renale.

Diclofenac: gravidanza ed allattamento

Mediante l’inibizione della sintesi delle prostaglandine da parte di Dicoflenac, si possono manifestare effetti negativi sulla gravidanza e sullo sviluppo del feto. La somministrazione di questo farmaco durante l’ultimo trimestre della gravidanza, può determinare l’aumento di aborto, di malformazione cardiaca, di gastroschisi, della chiusura prematura del dotto arterioso ed ipertensione polmonare, disfunzione renale che può progredire in insufficienza renale con oliogo-idroaminios e prolungamento del tempo di sanguinamento, con inibizione delle contrazioni uterine e prolungamento del tempo del travaglio.

Il rischio di malformazione cardiaca può aumentare dall’1% fino al 1,5%. Si ritine inoltre, che tale rischio possa aumentare in base al dosaggio ed al tempo di somministrazione. La somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine in vivo, ha determinato un aumento della perdita pre e post-impianto e di mortalità embriofetale. Infine, un ulteriore aumento delle malformazioni inclusa quella cardiovascolare, è stata evidenziata su animali nel periodo organogenetico.