Efferalgan

Viene prescritto da molti medici per il trattamento degli stati febbrili nell’adolescente e nell’adulto. Questo farmaco è quindi indicato in ambito clinico per i suoi buoni effetti antipiretici e analgesici. Questo farmaco è inserito nella categoria dei FANS, ovvero degli antinfiammatori non steroidei.

Commercializzato in compresse da 500 mg, non necessità di una ricetta medica. É un farmaco da banco.

Esempi di utilizzo di Efferalgan

  • Trattamento degli stati febbrili
  • Dolori generalizzati moderati
  • Trattamento del dolore dato da coliche renali
  • Associazione nella cura dei malati critici

Come funziona Efferalgan

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Il meccanismo di azione di Efferalgan, diversamente da altri farmaci antinfiammatori di tipo non steroideo, sembra essere in grado di agire in modo selettivo. Esso agisce con un’azione inibitrice precisamente nei confronti di alcune ciclossigenasi nel tessuto nervoso, quelle note come COX 3. Inibendo tali enzimi, le prostaglandine calano, così come altri mediatori chimici: per esempio la PGE2 e la bradichinina. Il PGE2 è coinvolto nell’insorgenza della febbre, data la sua azione sui centri termoregolatori ipotalamici. La bradichinina invece determina la genesi del dolore, con un’azione stimolatrice sulle terminazioni nervose ubicate alla periferia dei nocicettori.

La farmacocinesi di Efferalgan dopo l’assunzione del farmaco, inizia quando questo arriva a livello dell’intestino. È qui che viene assorbito e che viene sottoposto a metabolismo epatico. Questo primo passaggio ne riduce la biodisponibilità di un 30% circa. Il paracetamolo, connesso alle proteine plasmatiche, si ridistribuisce nei tessuti del corpo, espletando la sua funzione terapeutica. Dopo 1-3 ore di emivita, esso viene metabolizzato di nuovo a livello epatico e quindi escreto come glucoronato nelle urine.

Modo d’uso e posologia

Efferalgan viene venduto in compresse ad uso orale da 500 mg ognuna o da 1000 mg. Si può anche trovare in sciroppo, con una presenza di paracetamolo di 30 mg ogni ml di farmaco; in polvere effervescente da 150 mg per dose; in supposte da 300, 150, 80 mg.

La giusta dose per gli adulti è di una compressa per 3 o 4 volta al giorno. Ogni 4 ore circa quindi. Si può comunque arrivare a 6 compresse al giorno, se la dose non risulta sufficiente al fine di garantire al soggetto un’azione terapeutica efficace. Gli adolescenti, quindi coloro che hanno un’età fra i 13 ed i 15 anni, tra i 41 ed i 50 kg, dovrebbero limitarsi sempre ad un massimo di 3 compresse quotidiane. Le compresse vanno deglutite intere con acqua. La polvere disciolta in acqua. Lo sciroppo assunto oralmente con il dosatore.

Le somministrazioni di questo farmaco regolano l’oscillazione del livello di febbre e di dolore. I bambini dovrebbero assumere il medicinale in modo regolare, sia di notte che di giorno ogni 6 ore. Gli adolescenti e gli adulti, ad intervalli di 4 ore minimo.

Avvertenze

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Efferalgan è un medicinale che si può acquistare senza la prescrizione del medico, tuttavia è opportuno consultare il medico prima di prenderlo. Questo specialmente se in maniera regolare. A questo medicinale dovrebbero prestare particolare attenzione coloro che sono affetti da patologie renali ed epatiche. Questi pazienti infatti sono maggiormente soggetti a manifestare effetti collaterali e intossicazioni, croniche o acute.

In tutti i casi, Efferalgan è da intendersi come un farmaco da prendere per una terapia a tempo limitato, utile per superare in modo migliore episodi acuti di dolore. In linea di massima si può dire che la terapia con questo medicinale non dovrebbe prolungarsi oltre ai 3 giorni di trattamento. Qualora non vi fossero risultati apprezzabili, è opportuno interrompere la terapia e consultare il medico curante.

In caso di insufficienza renale, consultare il medico per una revisione del dosaggio quotidiano. In linea di massima comunque si dovranno attendere intervalli di 8 ore fra una dose di Efferalgan e l’altra.

Gravidanza e allattamento

Il paracetamolo, principio attivo di Efferalgan, può inibire le isoforme nervose di ciclossigenasi che determinano l’insorgenza di dolori e febbre, senza tuttavia dar luogo ad un calo eccessivo e brusco delle prostaglandine totali. Per questo motivo esso può limitare gli effetti collaterali sul feto in caso di questi disturbi. Efferalgan in gravidanza insomma non è associabile a problemi per il feto, né ad aborti, cosa che non si può dire per altri FANS. Le concentrazioni basse del principio attivo nel latte materno a seguito dell’assunzione da parte della madre, rende il farmaco assumibile senza problemi in allattamento. In tutti i casi, per tutti i medicinali, in gravidanza e in allattamento, è comunque sempre meglio chiedere al medico consiglio.

Interazioni

Efferalgan deve essere assunto con particolare attenzione da coloro che assumono i seguenti alimenti e farmaci in concomitanza. Nello specifico:

  • gli alcolici rendono il paracetamolo tossico a livello epatico;
  • diuretici, antagonisti dell’angiotensina II, ACE inibitori, metotrexate, ciclosporine possono aumentare il potenziale dannoso a livello epatico del paracetamolo;
  • medicinali che alterino la motilità gastrica, che possono influire sull’assorbimento del farmaco;
  • antibiotici, che possono cambiare le proprietà farmacocinetiche normali;
  • altri FANS e medicinali oppiacei, per un eccessivo effetto analgesico.
  • Anticoagulanti: ridurre le dosi raccomandate

Approfondimento sulle interazioni

Il paracetamolo può comportare un incremento delle possibilità che insorgano altri effetti indesiderati soprattutto se viene assunto in associazione ad altri farmaci. L’assunzione del paracetamolo può andare ad interferire con i valori della uricemia (quando viene usata la tecnica dell’acido fosfotungstico) e con i valori della glicemia (quando viene utilizzata la tecnica della glucosio-ossidasi-perossidasi. Quando il paziente è in cura con un trattamento a base di anticoagulanti orali, allora si suggerisce di diminuire il dosaggio. Per quanto riguarda l’interazione con i farmaci induttori delle monoossigenasi, è necessario impiegarli con grandissima attenzione e con un controllo approfondito. Soprattutto quando tali trattamenti cronici possono comportare l’induzione delle monoossigenasi epatiche. Oppure è necessario prestare grande cautela anche in caso di esposizione a degli elementi che possono produrre il medesimo effetto. Come, ad esempio, con fenobarbital, carbamazepina, rifampicina, cimetidina e altri antiepilettici.

Le interazioni con fenitoina, probenicid e salicilamide

L’assunzione in associazione di Efferalgan con la fenitoina può comportare una riduzione dell’efficacia del paracetamolo, così come quando c’è un maggiore rischio di epatotossicità. I pazienti che stanno seguendo una cura con la fenitoina non devono assolutamente assumere dei dosaggi molto alti oppure dei dosaggi cronici di paracetamolo. Nei casi in cui si manifestino delle situazioni di epatotossicità, i pazienti devono essere tenuti sotto controllo. Per quanto riguarda l’interazione con Probenecid, invece, l’associazione con Efferalgan comporta un abbassamento quantomeno doppio della clearance del paracetamolo mediante l’inibizione della sua coniugazione con l’acido glucuronico. È bene tenere a mente come possa essere utile anche un abbassamento del dosaggio di paracetamolo nel caso in cui venga somministrato in associazione al farmaco probenecid. Infine, per quanto concerne l’interazione con Salicilamide, quest’ultimo farmaco può allungare l’emivita di eliminazione del paracetamolo.

Controindicazioni

Efferalgan è da evitare in caso di ipersensibilità al principio attivo o a qualunque degli eccipienti contenuti. Così anche in caso il soggetto soffra di insufficienza epatica e renale, di anemia emolitica, di deficit enzimatico nello specifico di glucosio6 fosfato deidrogenasi.

Effetti collaterali indesiderati

Il paracetamolo specialmente quando si assume per tempi prolungati a dosaggio elevato, può favorire la comparsa di reazioni avverse. In particolare:

  • trombocitopenia, leucopenia, neutropenia
  • diarrea, dolori addominali
  • allergie cutanee (eritemi, rash, orticaria) o vascolari (ipotensione);
  • incremento delle transaminasi
  • nefrotossicità, epatotossicità.

Il paracetamolo può anche avere effetti tossici, specialmente a livello epatopatico e nefropatico.

Con l’impiego di paracetamolo sono state rilevate delle reazioni a livello della cute di diversa natura e gravità. Tra gli altri casi che sono stati individuati troviamo eritema multiforme, ma anche necrolisi epidermica e sindrome di Stevens-Johnson. In alcuni casi sono state riscontrate delle reazioni di ipersensibilità. Ad esempio, il riferimento è all’angioedema, all’edema della laringe, allo shock anafilattico. Altre volte, invece, sono stati rilevati ancora altri effetti indesiderati. Si tratta, ad esempio, di leucopenia, anemia, modifiche della funzionalità epatica, trombocitopenia, agranulocitosi ed epatiti. Non solo, ma anche modifiche intervenute sui reni, vertigini e reazioni a livello gastrointestinale.

Nel caso in cui il paziente esageri con i dosaggi, allora c’è il rischio che possa insorgere una citolisi epatica, la cui successiva evoluzione è rappresentata potenzialmente dalla necrosi massiva e senza alcuna possibilità di reversione.

Cosa succede in caso di sovradosaggio

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Uno dei principali rischi in caso di iperdosaggio è certamente quello relativo all’intossicazione. Nello specifico, in tutti quei pazienti che soffrono di patologie epatiche. Non solo, visto che tale pericolo incombe in misura maggiore anche su quei pazienti che soffrono di alcolismo cronico, malnutrizione cronica e in quelli che ricevono induttori enzimatici.

In tutti questi casi, il sovradosaggio può portare anche molto facilmente alla morte del soggetto colpito. I sintomi, nella maggior parte dei casi, compaiono nel giro delle prime 24 ore. Tra i sintomi più significativi troviamo indubbiamente vomito, pallore, malessere, diaforesi e nausea. Il sovradosaggio correlato ad un’ingestione acuta di una quantità pari o superiore a 7,5 g di paracetamolo negli adulti o di 140 mg/kg di peso per i bambini può provocare importanti conseguenze. Ad esempio, provoca citolisi epatica, che può raggiungere ben presto la forma di necrosi completa e irreversibile.

Le principali conseguenze di tale situazione sono un’insufficienza a livello epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia, che possono facilmente portare il soggetto colpito prima al coma e dopo anche alla morte. Al tempo stesso sono stati rilevati degli incrementi nelle soglie delle transaminasi epatiche (ovvero ALT e AST). Non solo, visto che sono stati registrati aumenti anche della lattico deidrogenasi e della bilirubina.

Contemporaneamente è stato rilevato anche un abbassamento dei valori della protrombina, che possono modificarsi al ribasso tra le 12 e le 48 ore successive all’assunzione. I sintomi clinici di danno epatico insorgono nella maggior parte dei casi già dopo 24-48 ore e possono toccare il picco massimo nel giro di 3-4 giorni.

Quali misure d’emergenza devono essere attuate

La prima misura d’emergenza che deve essere presa in considerazione obbligatoriamente in caso di sovradosaggio è l’ospedalizzazione immediata. Prima di dare il via ad ogni tipo di trattamento si deve eseguire il prelevamento di un campione di sangue. In questo modo potranno essere rilevati i valori plasmatici di paracetamolo, nel minor tempo possibile.

Ricordiamo, in ogni caso, che tale operazione deve verificarsi non prima di quattro ore in seguito al sovradosaggio. Tra le successive misure d’emergenza per l’eliminazione del paracetamolo troviamo sicuramente la lavanda gastrica. La cura che segue un sovradosaggio comprende anche l’assunzione dell’antidoto. Di solito quest’ultimo è rappresentato dall’N-acetilcisteina.

La somministrazione si verifica per via endovenosa oppure per via orale, cercando di eseguirla entro otto ore dal momento in cui è avvenuto il sovradosaggio.

La N-acetilcisteina è in grado, alcune volte, di garantire un determinato grado di protezione anche in seguito a sedici ore. Per quanto riguarda la cura sintomatica, prima di iniziare ogni tipo di trattamento devono essere portati a termine dei test epatici, che successivamente verranno ripetuti ogni 24 ore. In gran parte dei casi, le transaminasi epatiche rientrano nei valori normali nel giro di una o due settimane, permettendo al paziente una completa ripresa della funzionalità epatica. Nei casi di maggiore gravità, però, può rendersi obbligatorio anche il trapianto epatico.