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Allopurinolo: una molecola che riduce gli acidi urici

L’allopurinolo è un principio attivo presente in tutti quei farmaci atti a ridurre la formazione dell’acido urico.

Allopurinolo

In questa sede cercheremo di conoscere gli effetti sull’organismo di questa molecola, evidenziando quali sono i possibili effetti collaterali, analizzandone posologia e le relative indicazioni terapeutiche.

L’allopurinolo è un principio attivo presente in tutti quei farmaci atti a ridurre la formazione dell’acido urico. In questa sede cercheremo di conoscere gli effetti sull’organismo di questa molecola, evidenziando quali sono i possibili effetti collaterali, analizzandone posologia e le relative indicazioni terapeutiche.

Che cos’è l’allopurinolo?

L’allopurinolo, a livello chimico, si configura con una struttura molto simile alle purine, ma la sua azione si basa su un’azione di contrasto nei confronti di quegli enzimi che trasformano le stesse purine in acido urico, andando ad abbassare la sua concentrazione a livello sanguigno.

La riduzione dell’acido urico a sua volta permette il dissolvimento di tutti gli accumuli di urati presenti nei tessuti renali e della pelle.

Quali patologie è in grado di contrastare l’allopurinolo?

La sua azione di inibizione nei confronti degli acidi urici è in grado di contrastare numerose patologie la cui causa è da ricercare proprio nella formazione di urea, come ad esempio:

  • Gotta;
  • danni renali da acido urico;
  • formazione di calcoli renali di acido urico;
  • formazione di calcoli renali di ossalato di calcio.

Altri fattori che causano un aumento del livello di acido urico sono ad esempio dovuti a terapie particolari come ad esempio la radioterapia e il trattamento di un tumore con farmaci speciali. Anche in questi casi l’impiego di allopurinolo aiuta a contrastare la formazione di urea.

Posologia e somministrazione

L’allopurinolo è presente in farmacia in forma di compresse, le quali presentano diverse grammature a livello di principio attivo, e per questo motivo va assunto previa prescrizione medica. La dose standard è solitamente di una compressa al giorno; tuttavia il vostro medico di fiducia può modificare la quantità a seconda dell’accumulo di urato nel vostro organismo, fino ad arrivare a un massimo di 9 compresse al giorno. Le compresse vanno assunte in genere dopo un pasto, stando attenti a consumarle sempre alla stessa ora.

Di norma il trattamento terapico a base di allopurinolo può essere necessario anche per periodi prolungati, durante i quali il medico effettuerà analisi delle urine ed indagini cliniche per valutare il vostro stato di salute. Anche se l’allopurinolo è un farmaco solitamente impiegato in pazienti adulti, anche i bambini superiori ai 15 kg possono essere sottoposti a una terapia a base di tale farmaco, in caso di leucemie, trattamenti per la cura di tumori o malattie rare come la Sindrome di Lesch-Nyhan.

In questa specifica casistica è il peso a fare la differenza: infatti la dose si calcola in 10 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno, da assumere 3 volte al giorno.

Approfondimento sulla posologia

Nelle persone adulte si consiglia di stabilire un dosaggio pari a circa 2-10 mg per chilogrammo di peso corpore al giorno. Oppure si può optare per circa 100-200 mg da assumere quotidianamente in condizioni non gravi. Altrimenti un dosaggio tra 300 e 600 mg al giorno da assumere nel caso di condizioni non particolarmente gravi. Infine, un dosaggio compreso tra 700 e 900 mg al giorno nei casi più gravi. Il trattamento a base di questo farmaco deve partire con un dosaggio molto basso. Ad esempio 100 mg al giorno per l’abbassamento del pericolo di subire delle reazioni avverse. Il dosaggio deve essere poi incrementato solo ed esclusivamente nel caso in cui la risposta degli urati sierici non abbia portato a risultati soddisfacenti. È necessario adottare la massima attenzione quando il paziente presenta una funzionalità renale compromessa.

La posologia in ambito pediatrico

La somministrazione di allopurinolo varia anche in base all’età. Per i bambini e adolescenti fino a 15 anni di età, infatti, il dosaggio è differente. Le dosi sono comprese tra 10 e 20 mg per chilogrammo di peso corporeo, fino a toccare una soglia massima pari a 400 mg al giorno. La somministrazione deve essere suddivisa quotidianamente in tre dosaggi. L’impiego nei bambini viene suggerito molto di rado. Tranne in tutti quei casi di condizioni maligne, nello specifico quando il piccolo è stato colpito da leucemia oppure da particolari disturbi di carattere enzimatico. Un esempio su tutti è rappresentato dalla sindrome di Lesch-Nyhan.

Consigli posologici nella dialisi renale

Questo principio attivo e i suoi metaboliti vengono espulsi mediante la dialisi renale. Nel caso in cui il paziente debba sottoporsi a dialisi per due o tre volte ogni settimana, allora sarà importante scegliere una struttura posologica differente. Si suggerisce, in questi casi, di assumere circa 300-400 mg di allopurinolo subito dopo ciascuna dialisi. Ovviamente, sarà necessario sospenderlo durante l’intervallo. Per quanto riguarda la posologia nei casi di compromissione epatica, è bene sottolineare come i dosaggi debbano essere certamente ridotti. Il consiglio migliore da seguire è quello di effettuare degli esami ad intervalli costanti per valutare la funzionalità epatica nel corso delle prime fasi del trattamento.

La terapia in caso di alto ricambio dell’urato

Prima di iniziare il trattamento citotossico, si suggerisce di impiegare questo farmaco come vero e proprio correttore dell’iperuricemia e dell’iperuricosuria che sono presenti nel paziente. È davvero fondamentale fare in modo che ci sia un’adatta idratazione per la conservazione ottimale della diuresi. Inoltre, è meglio provvedere all’alcalinizzazione delle urine, con l’obiettivo di portare ad un incremento della solubilità dell’urato o acido urico urinario. Il dosaggio di questo farmaco deve essere chiaramente molto basso. Si tratta di precauzioni che servono essenzialmente a diminuire il pericolo di accumulo di xantina, ma anche di ossipurinolo con tutte le complicanze cliniche del caso. Per il controllo si suggerisce di impostare il dosaggio in base al monitoraggio costante e regolare delle concentrazioni di urati all’interno del siero e dei valori di acido urico urinario. In caso di disturbi renali, invece, questo principio attivo e i suoi metaboliti vengono escreti tramite via renale. Ecco spiegato il motivo per cui una funzionalità renale che è compromessa può portare ad una ritenzione del farmaco, così come dei suoi metaboliti. La complicazione è rappresentata dal fatto, quindi, che l’emivita all’interno del plasma potrebbe prolungarsi. Nei casi di grave insufficienza reale, si suggerisce di impiegare meno di 100 mg al giorno. In alternativi si possono usare dei dosaggi singoli da 100 mg ad intervalli superiori ad un giorno. Quando c’è a disposizione un controllo della concentrazione di ossipurinolo all’interno del plasma, il dosaggio si deve stabilire con l’intento di conservare i valori plasmatici di ossipurinolo sotto la soglia di 100micromoli al litro.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Qualora si scoprisse di essere allergici all’allopurinolo o ad uno degli altri eccipienti è bene sospendere immediatamente il trattamento, pena reazioni anche gravi come uno shock anafilattico. Anche i pazienti che soffrono di patologie epatiche e renali devono consultare il medico prima di procedere con una terapia a base di allopurinolo: infatti vi possono essere conseguenze anche gravi a carico di tali organi. Inoltre, durante una cura a base di allopurinolo è bene evitare il consumo di sostanze alcoliche, così come di tutti gli alimenti che contengono purine, come ad esempio le frattaglie di qualunque tipo di animale.

Per quanto riguarda invece le donne in stato di gravidanza e allattamento, nel primo caso l’assunzione di allopurinolo è soggetta alla prescrizione medica solo in caso di effettiva necessità, mentre nella seconda fase l’allopurinolo va assolutamente evitato, pena interazioni col latte materno.

Passando agli effetti collaterali dovuti all’uso di allopurinolo, si segnalano alcune eruzioni cutanee potenzialmente pericolose, le quali sono la Sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica, le quali si caratterizzano inizialmente con la comparsa di macchie di colore rosso al centro o chiazze con bolle centrali.  Queste eruzioni sono spesso accompagnate da sintomi influenzali, quali mal di testa, febbre, dolori generici. Oltre ad esse, altri sintomi indesiderati che possono comparire dopo aver assunto allopurinolo sono la diarrea, la febbre, la linfoadenopatia, alcune artralgie, e la comparsa di altre patologie quali vasculiti, epatiti, cefalea, vertigini e ipertensione.

Altri effetti collaterali sono infine la comparsa di ulcere a livello delle mucose orali, del naso, e della gola, oltre che la manifestazione di congiuntivite agli occhi.

Alla comparsa di tali sintomi è bene sospendere il trattamento e rivolgersi immediatamente al proprio medico curante.

Interazioni con i farmaci

Per quanto concerne l’interazione con altri farmaci da parte dell’allopurinolo, esse riguardano principalmente quelle con l’azatioprina, la mercaptopurina, con il captopril, l’enalapril, e la ciclofosfamide. Inoltre si segnalano interazioni con la vidarabina, un farmaco per il trattamento delle malattie virali, e alcuni antibiotici, come l’ ampicillina e l’amoxicillina. Anche coloro che sono sottoposti a terapia con farmaci anticoagulanti, come ad esempio warfarin, fenprocumone e acenocumarolo, devono recarsi dal proprio medico per valutare trattamenti alternativi.

Che cosa fare in caso di sovradosaggio

Qualora il paziente abbia assunto una dose eccessiva di principio attivo, è bene consultare immediatamente il proprio medico, specie nel momento in cui compaiono sintomi come nausea, vomito, diarrea e mal di testa.